El origen de las medicinas: las pastillas.

Por: SAC

Las enfermedades en la antigüedad.

Desde el inicio de la humanidad los hombres y mujeres han sufrido y muerto a causa de las enfermedades y casi al mismo tiempo inició la búsqueda de una cura a sus males.

Las tribus nómadas empiezan a asentarse y surgen las primeras comunidades y en ellas, dada la cotidianidad empiezan a “aparecer” las enfermedades, envenenamientos, fracturas, etcétera. Estos “acontecimientos” no tenían explicación para aquellas personas, su origen entonces era atribuido a los espíritus.

Para muchos antropólogos, el intento por curar a los enfermos representó la primera muestra de civilización de la humanidad. Con el desarrollo de las grandes culturas como la china, la india y la griega, las enfermedades empezaron a ser tratadas, sin embargo, el supuesto origen no cambio, ya que seguían siendo atribuidas a los designios de los dioses o a un mal comportamiento de los humanos que las padecían.

Dentro de estas antiguas culturas hubo algunas personas que observaron como algunos animales hacían uso de ciertas hierbas con las que curaban sus heridas, por lo que empezaron a hacer uso de estas y con base en prueba y error (y una gran dosis de efecto placebo) muchos de los enfermos llegaban a sanarse. Y así siguieron experimentando con casi todo lo que tenían a su alcance.

Los primeros remedios.

Estar enfermo en la antigüedad era ya de por sí bastante malo, pero a veces la cura era peor que la enfermedad.

Con la firme creencia de que las enfermedades eran causadas por los dioses, espíritus o “malas vibraciones”, todo tratamiento iba siempre acompañado a ciertas prácticas mágicas para expulsar cualquier mal. Se realizaban trepanaciones (perforaciones del cráneo), purgas, sangrías (extracción de sangre), las cuales iban acompañadas de remedios hechos con estiércol, lodo, aceites, hierbas y en muchos casos vísceras animales.

Si el dolor o padecimiento era interno era ingerido, si era visible o en la piel era untado e irremediablemente iba acompañado de alguna oración para terminar de ahuyentar al mal o potencializar el tratamiento.

Por ejemplo, en el antiguo Egipto, se tiene registro de algunos remedios en el Papiro de Ebers, como:

“ …Para la diarrea: Un octavo de taza que contenga higos y uvas, pasta de pan, maíz, tierra fresca, cebolla y un tipo de fresa. Para la piel: cuando cae la costra, mezclar excremento de Escriba (persona culta encargada de los escritos del faraón) con leche fresca y aplicar. Para la indigestión: macerado de dientes de cerdo, revuelto en cuatro tortas de azúcar, comer por cuatro días. Para las quemaduras: mezcla de leche materna, con goma y pelo. Decir cuando se tomen: “El hijo de Horus (dios de la salud, que recuperó por medios milagrosos su ojo perdido) se quema en el desierto. ¿Hay agua allí? No hay agua. Tengo agua en mi boca y un Nilo entre mis muslos. He venido a extinguir el fuego. Para las cataratas: mezclar cerebro de tortuga con miel, colocar en el ojo y decir: “Gritan en el cielo del sur, en medio de la oscuridad; rugen en el cielo norteño, el Corredor de las Columnas cae en las aguas. Te dirijo para que alejes al dios de las Fiebres y cualquier otro arte mortal”. También: “Bienvenido remedio, bienvenido; tú me quitarás el mal que hay en este mi corazón, y en estos mis miembros”.”

Es en esta época en donde el color rojo toma gran importancia simbólica, representa vida (por la sangre), así que empiezan a utilizarse toda clase de amuletos de este color, ya sea como prevención o remediar males, por ejemplo, colgaduras rojas en los cuartos de los enfermos, frazada roja en el pecho para curar males de garganta, hilo rojo en el cuello para evitar sangrado nasal o en el estomago de las embarazadas para prevenir cualquier enfermedad neonatal.

El Arcangel Uriel lleva túnica roja que le ayuda a vencer el mal.

En muchas ocasiones se ha querido estudiar los componentes de estos bálsamos o ungüentos, pero es un poco difícil dado que algunos eran nombrados muy curiosamente, por ejemplo, tenemos el remedio de “aliento de bebé” o la “grasa de león”.

Las primeras medicinas.

¡Hasta el siglo XVIII, todavía eran muy comunes las prácticas médicas de hace 2000 años!

Fue hasta que el químico Friedrich Sertürner descubrió la sustancia activa de la morfina, era tremendamente importante; Sertürner había lanzado una nueva era de descubrimientos.

Había demostrado que los poderes de los remedios herbales podían ser capturados en forma química, medidos y cuantificados como una dosis.

También había revelado un mundo completamente nuevo de productos químicos previamente insospechados, ocultos en las plantas que hasta ese momento se pensaban milagrosas.

Decidieron llamar a estos nuevos productos químicos “los alcaloides” y añadir “-ina” al final de sus nombres.

Resultó que los alcaloides era la razón por la cual muchos remedios herbales eran efectivos. Y, en algunos casos, curiosamente placenteros. Piensa en algunas de las drogas favoritas del mundo, como la cafeína y la nicotina.

Como son la defensa de la planta contra los herbívoros, muchos alcaloides son amargos y venenosos.

Pero una vez aislados, se empezaron a utilizar de otras maneras, como para prevenir o curar enfermedades como el caso de la quinina (sustancia alcaloide vegetal de color blanco y sabor muy amargo, obtenida de la corteza del quino (árbol de origen peruano), que se utiliza como fármaco contra la malaria.

Los excipientes, héroes anónimos.

Una vez que se comprobó que las sustancias activas eran la clave para la cura de las enfermedades, muchos científicos se dieron a la tarea de buscar en las plantas que se usaban en los remedios para sintetizar la sustancia y poder crear un medicamento.

Es importante mencionar, que si bien, las sustancias que curan nuestras enfermedades están de forma natural en algunas plantas, flores o árboles, no es suficiente con tomarlas o aplicarlas directamente, pues se necesita cierta cantidad de la sustancia activa para que sea eficaz.

Los científicos se toparon con un grave problema, pues las sustancias activas no podían administrarse directamente a las personas, ya que son difíciles de absorber por el cuerpo humano o podrían causar intoxicación en dosis equivocadas. Así que se dieron a la tarea de encontrar sustancias para mezclar o disolver los ingredientes activos, las llamaron vehículo si es para una sustancia líquida y excipiente si es sólido.

Al final, los excipientes no solo ayudan a que los medicamentos sean mejor absorbidos, también ayudan en su procesamiento o manufactura, para proteger, apoyar y mejorar la estabilidad, la biodisponibilidad o la aceptabilidad por el paciente, para apoyar en la identificación del producto, para mejorar cualesquier otros atributos de seguridad y efectividad de la forma de dosificación, aumentan el tiempo en que pueden ser almacenadas y el tiempo de uso.

De acuerdo con la sustancia activa podemos encontrar diferentes tipos de excipientes:

Aglutinantes (binders): ayudan a mantener unidos los ingredientes de un comprimido.

Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de un comprimido o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa microcristalina es un diluyente cuyo uso está bastante extendido en comprimidos o cápsulas de gelatina dura.

Disgregantes (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja, causando así la disgregación del comprimido en el tracto digestivo y liberando los principios activos para su absorción.

Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen durante la fabricación.

Recubridores (coatings): son sustancias que protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en qué lugar del tracto digestivo se liberen las sustancias activas, o el periodo de acción de estas.

Edulcorantes: sirven para proporcionar sabor dulce otorgándoles sabor más agradable.

Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolépticas y, por tanto, aumentar el cumplimiento terapéutico.

Los activos se ponen en pastillas.

Pues bien, ya tenemos los principios activos y los excipientes, pero ¿dónde podíamos encontrar los medicamentos en el siglo XIX? Las farmacias no existían como las conocemos ahora, los medicamentos se vendían en boticas o droguerías donde eran preparados al momento.

El boticario contaba con diversos productos y materiales para su elaboración, por ejemplo, tenía los activos que eran cuidadosamente guardados y rotulados en recipientes de vidrio o porcelana, excipientes, pequeñas basculas, espátulas y morteros, etcétera. Los morteros existían en porcelana, vidrio o cobre, éste último, por ejemplo, era utilizado para los ingredientes “duros”, que luego se transformaban en obleas o “perlas” para facilitar su consumo, se realizaban también jarabes, pomadas y ungüentos.

Las pastillas no existían tal y como las conocemos, se hacían al momento de acuerdo con la receta proporcionada. Antes de las pastillas se producían obleas o perlas. Se utilizaba una especie de libro de una aleación de latón y acero, con bisagras y un pomo para hacer presión y abrir, regularmente se debía esperar a que la mezcla se secara para poder manipularlas. Está de más decir, que esta presentación no duraba mucho y era bastante impráctica.

Fue en 1843 que William Brockedon, de oficio pintor, harto del grafito que se despedazaba, inventó una forma de comprimirlo, John y Frank Wyeth (Farmacéutica Wyeth fue una de las farmacéuticas más grandes del mundo, en 2012 fue adquirida por Pfizer por 68 billones de dólares) lo invitan a trabajar en su farmacéutica, obteniendo después la patente de “Shaping Pills, Lozenges and Black Lead by Pressure in Dies” (píldoras, pastillas y minas de lápices por presión de matrices).

Fueron los primeros en utilizar el término compressed tablet, en 1872, Henry Bowers, quien también trabajaba con ellos, desarrolló la primera máquina rotativa de pastillas comprimidas, dando origen a la producción en masa de medicamentos y al desarrollo para mejorar los mismos. Las pastillas llegaron a Europa hasta 1906.

Las pastillas en la actualidad.

Las pastillas constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más consumida por vía oral. Las formas, tamaños y peso pueden variar de unas a otras, por lo general miden entre 5 y 17 mm, pesan entre 0,1 y 1,0 g, y la forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide. Pueden llevar o no, una impresión sobre su superficie y una ranura para fraccionarla de acuerdo con las dosis recomendadas para cada paciente.

Las pastillas podemos clasificarlas en tres grupos:

Comprimidos no recubiertos (non-coated tablets).

Comprimidos recubiertos (coated tablets), ya sea con azúcar tipo grageas o con recubrimiento tipo película (film coated)

Comprimidos especiales: Efervescentes, de disolución en la cavidad bucal (bucales y sublinguales), con recubrimiento gastro resistente o entérico, de capas múltiples, de liberación controlada o modificada y por último las masticables.

La elaboración de las pastillas podría parecer cosa sencilla, sin embargo, hay mucha tecnología y ciencia detrás de cada comprimido.

La parte central y fundamental de un comprimido es el núcleo (tablet core o, kernel). Los comprimidos sin recubrimiento constan únicamente de núcleo. El principio de fabricación de los núcleos es simple, pero su aplicación plantea bastantes problemas habitualmente. No basta con colocar la cantidad necesaria de polvo o granulado (polvo o granulado es la sustancia formada por la sustancia activa más el excipiente) en una prensa o máquina tableteadora y compactarlo entre dos punzones. Es preciso que ese polvo o granulado reúna una serie de condiciones: por un lado, las partículas han de aglutinarse suficientemente para resistir golpes y manipulaciones tras la compresión, y, a la vez, deben deslizarse sin resistencia por la máquina y no adherirse a los punzones ni a otras partes; por otro lado, los comprimidos tienen que desintegrarse dentro del organismo para liberar el principio activo y disolverse en los líquidos biológicos para su absorción.

Estos comprimidos además deberán permanecer estables física y químicamente durante un determinado período de exposición al aire y a la luz, así como a ciertas temperaturas y grados de humedad.

Por último, el recubrimiento se ha convertido en una parte fundamental de la imagen y la aceptación de ésta con el consumidor, por lo que, por ejemplo, usar recubrimiento en las pastillas además de mejorar el sabor, puede ayudar a mejorar la apariencia, haciéndola más atractiva.

Las pastillas que cambiaron al mundo.

Los avances en la medicina han permitido aumentar nuestra expectativa de vida hasta en un 100% respecto del siglo XIX, sin embargo, ha logrado también algo invaluable, mejorar su calidad.

Y es que, si bien es importante vivir más, también lo es vivir mejor, por lo que los avances en la medicina permitieron ambas y revolucionaron desde nuestra economía hasta nuestra manera de vivir, ¡cambiaron al mundo entero!

Aquí cinco ejemplos.

Paracetamol. Derivado del compuesto acetofenidina, fue descubierto en 1893 por error, ya que Adolf Kussmaul, investigaba un medicamento desparasitante, descubrió que el medicamento no mataba a las lombrices, pero curaba la fiebre de los pacientes. Pasaron algunos años antes de que el paracetamol fuera completamente seguro, pero hoy en día es uno de los medicamentos básicos para niños y adultos.

Aspirina. Surgió de la investigación del Dr. Felix Hoffmann, quien trataba de encontrar una cura para la artritis de su padre, retomo estudios sobre el efecto que la corteza del sauce tenía en las personas febriles y con inflamaciones, en 1897 descubre el Ácido Acetilsalicílico. Se descubrió que efectivamente era antipirético, antiinflamatorio y analgésico. En 1899 Bayer obtiene la patente de uno de los medicamentos más vendidos del mundo.

Pastillas antidepresivas. La clorpromazina era un potenciador de la anestesia general, hasta que, en 1950, Paul Charpentier, descubrió que podía ser utilizado para tratar a pacientes “psicóticos”, los cuales eran “tratados” con métodos que parecían más de tortura que medicinales, entre ellos la hidroterapia (agua helada), lobotomía o electrochoques. Gracias a este descubrimiento los médicos dejaron los métodos de tortura y empezaron a recetar estos medicamentos, mientras que los científicos empiezan a estudiar los neurotransmisores y el funcionamiento cerebral.

Pastilla anticonceptiva. El estudio de las hormonas fue muy importante a inicios del siglo XX, pues se intentaban curar varias enfermedades a través de ellas. Se descubriría después que la progesterona podría ayudar a resolver problemas ginecológicos y como método anticonceptivo. Se lanzó el 23 de abril de 1960 y revolucionó la vida de las mujeres ya que les dio el poder sobre su sexualidad y les permitió integrarse a la vida escolar y laboral.

Viagra. Por allá de 1980 se estudiaba un medicamento que ayudaría con la circulación sanguínea a las personas que sufrían de angina de pecho. Los estudios clínicos se dieron hasta inicios de 1990 y fue un desastre ya que había muchos efectos secundarios adversos, entre ellos erección involuntaria. En 1993 se inician los estudios clínicos específicamente para este medicamento denominado comercialmente viagra. En 1998 la FDA (Food and Drug Administration) aprueba su uso. Durante su primer año, las ventas alcanzaron los mil millones de dólares.

Recomendaciones para la toma de pastillas.

Actualmente la toma de medicamentos es muy segura, los riesgos son casi nulos, pero, si no se hace de la manera correcta podemos provocar alteraciones que pueden poner en riesgo nuestra salud o la de las personas que nos rodean.

Te compartimos una serie de recomendaciones que pueden ayudarte:

Los medicamentos orales deben administrarse de pie o sentados, nunca recostados para que lleguen correctamente al estómago.

Es importante ingerir los medicamentos siempre con agua que ayude a su correcta disolución. Evita tomarlos con zumo, leche u otros líquidos porque pueden alterar su efecto.

La cantidad de agua que acompañe a las medicinas también importa. Si tomamos pastillas o cápsulas debemos beber un gran vaso de agua. En el caso de polvos efervescentes se debe hacer con medio vaso de agua e ingerirse nada más que se hayan disuelto.

No hay que alterar la forma farmacéutica de los medicamentos, es decir, se deben tomar tal como los adquirimos en la farmacia sin partir, ni machacar, ni diluir. Los parches transdérmicos no se deben cortar y las soluciones líquidas no se deben congelar.

Las medicinas líquidas debes tomarlas midiendo siempre con el dosificador que viene en el envase del medicamento porque marcan siempre las medidas exactas.

Nunca se debe duplicar la dosis de un medicamento. En el caso de que te olvides de alguna toma, continúa con la siguiente sin modificar ni la dosis ni la frecuencia.

Se deben respetar tanto la dosis como la duración del tratamiento. No se debe ni acortar ni alargar un tratamiento ya que se pueden producir recaídas o provocar otras alteraciones.

No debemos nunca automedicarnos, siempre hay tomar medicamentos bajo la supervisión de un profesional de la salud.

Algunos medicamentos pueden interaccionar con ciertos alimentos o bebidas, por lo que es importante seguir las recomendaciones del médico.

Cerciórate de cómo se debe tomar cada medicamento en relación a las comidas. Estas pueden ser:

Con alimento: Hay que tomarlo durante la comida o inmediatamente después de la misma.

Sin alimento: Se toma una hora antes de comer o dos horas después de haberlo hecho.

En ayunas: Recién levantados y al menos media hora antes de desayunar.

Lo más importante es la prevención, acude con tu médico a revisiones periódicas y ante cualquier síntoma de malestar.

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Referencias:

http://www.med-informatica.com/OBSERVAMED/PAT/HistoriaMedicamentosAJacomeR_LIBRO-HX_MedicamentosANMdecolombia.pdf

https://suizoargentina.com/medicamentos-como-fueron-sus-origenes-de-donde-vienen/

https://www.lavanguardia.com/cultura/20201014/484039920907/el-reto-primer-signo-civilizacion-humanidad.html

https://elpais.com/diario/2004/10/17/eps/1097994420_850215.html

https://www.cedimcat.info/index.php?option=com_content&view=article&id=209:que-es-un-medicamento&catid=40&Itemid=472&lang=es

https://curiosfera-historia.com/historia-de-los-medicamentos-origen/

http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/27667

https://medica.somoscientificos.es/question/cual-fue-el-primer-medicamento-que-se-invento-y-cual-fue-el-mas-importante-del-mundo/

https://e1.portalacademico.cch.unam.mx/alumno/quimica2/unidad3/medicamentos/clasificacion

https://www.ecoceutics.com/cuales-fueron-los-primeros-medicamentos-sinteticos/

http://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1870-01952014000200007